Цефурабол® (Cefurabol®)

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерии). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен в отношении: грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus" aureus, Staphylococcus epidermidis,, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам, но за исключением штаммов, резистентных к метициллину, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis); грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis," Providencia spp., Providencia rettgerri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae,, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bacteroides spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: включая Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp., большинство штаммов Serratia spp., Bacteroides fragilis.

В организме не метаболизируется. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде: 85-90 % в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50 % - путем канальцевой секреции, 50 % - путем клубочковой фильтрации). Терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер, у больных бактериальным менингитом в ликворе достигаются терапевтические концентрации цефуроксима. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Внутримышечно, внутривенно струйно и капельно.

Взрослым назначают по 750 мг З раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения дозу увеличивают до 1500 мг и вводят 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.

При бактериальном менингите - в/в; по 3 г каждые 8 ч.

При пневмонии - в/м или в/в, по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

При гонорее - в/м, 1500 мг, однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).

Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 3-4 в/в или в/м введения. Для лечения большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.

Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 2-3 введения.

При бактериальном менингите - детям младшего и старшего возраста по 150-250 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 3-4 введения; новорожденным - по 100 мг/кг/сут.

Периоперационная антибиотикопрофилактика: при операциях на брюшной полости, органах малого таза и при ортопедических операциях - в/в, 1500 мг вместе с премедикацией или вводным наркозом, но не ранее, чем за час до начала операции; затем дополнительно в/в или в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - в/в, 1500 мг вместе с премедикацией или вводным наркозом, но не ранее, чем за час до начала операции; затем - в/в или в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч. При полной замене сустава (дополнительно к в/в введению) - 1500 мг порошка антибиотика смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера. При хронической почечной недостаточности (ХПН) необходима коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина (КК) 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз в сутки. Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций:

Раствор для в/м инъекций:

Во флакон, содержащий 750 мг сухого порошка препарата Цефурабол®, добавить 3 мл растворителя (стерильной воды для инъекций, 0,5-1 % раствора лидокаина гидрохлорида). Осторожно встряхивать до образования суспензии. Вводить глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра).

Раствор для в/в введения:

Растворить:

- 750 мг препарата Цефурабол® в 5-6 или более мл воды для инъекций,

- 1500 мг препарата Цефурабол® в 15 или более мл воды для инъекций.

Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или через специальный узел или порт для инъекций системы для в/в инфузий, если больной получает совместимые с препаратом Цефурабол® жидкости парентерально.

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 1500 мг препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций или другой совместимой жидкости для инфузий.

При смешивании раствора препарата Цефурабол® (1500 мг в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

Растворы препарата Цефурабол®, приготовленные с использованием воды для инъекций, можно хранить 24 ч при комнатной температуре Цефурабол® совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 10 % раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора. Стабильность препарата Цефурабол® в 0,9 % растворе натрия хлорида и в 5 % растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортазона натрия фосфата. Цефурабол® совместим с гепарином (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида; калия хлоридом (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9 % растворе натрия хлорида. Цефурабол® не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов. Раствор натрия гидрокарбоната 2,74 % имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет раствора препарата Цефурабол®, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения. Однако если пациенту вводят раствор натрия гидрокарбоната, то при необходимости можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, васкулит, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина), холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), интерстициальный нефрит, дизурия, зуд в промежности и вагинит.

Со стороны органов кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Со стороны центральной нервной системы: судороги.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных препаратов, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитониальный диализ.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует, учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

• ПРЕБЕНД ПФК ООО