Церебронорм (Cerebronorm)

Препарат проявляет церебропротекторное, антигипоксическое, антиоксидантное и метаболическое действие, способствует синтезу в нейронах гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина, ограничивает зону некроза. Фармакологическая активность препарата определяется сочетанным влиянием компонентов на выработку АТФ в митохондриях. Субстрат цикла Кребса янтар­ная кислота активирует сукцинатдегидрогеназу, поддерживает активность наи­более быстрого - сукцинатоксидазного пути образования макроэргов. Благодаря регуляторному эффекту янтарной кислоты снижается образование свободных радикалов, восстанавливается активность ферментов антиоксидантной защиты и энергетический потенциал клетки. Она активирует окислительно­восстановительные ферменты дыхательной цепи митохондрий, способствует утилизации глюкозы и жирных кислот, стимулирует синтез белка и нуклеино­вых кислот, ресинтез макроэргов даже в условиях выраженной ишемии и гипок­сии. Янтарная кислота оказывает выраженное антитоксическое действие, оказы­вая необходимую энергетическую поддержку системам детоксикации и элими­нации. Предшественник АТФ - рибоксин оказывает антигипоксическое, мета­болическое и анаболическое действие. Он облегчает утилизацию клеткой угле­водов, пировиноградной кислоты, улучшает окислительные процессы благодаря активации ксантин-дегидрогеназы и ферментов цикла Кребса; эффект проявля­ется даже при пониженной концентрации кислорода в крови. Рибоксин повыша­ет энергетический баланс клеток, активирует регенерацию тканей, снижает агре­гацию тромбоцитов. Рибофлавин нормализует метаболические процессы мито­хондрий при гипоксии и повышенной потребности в АТФ, взаимодействуя с аденозинтрифосфорной кислотой и образуя флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид - коферменты флавинпротеинов, обеспечивающих активность сукцинат-оксидазного комплекса и цитохро-С-редуктазы. Он спо­собствует активации углеводного, белкового и жирового обменов, регулирует окислительно-восстановительные процессы, участвует в синтезе гемоглобина, в поддержании нормальной зрительной функции глаза. Никотинамид является коферментом НАД- и НАДФ-зависимых дегидрогеназ митохондрий, обеспечи­вающих окислительно-восстановительные и синтетические процессы за счет пе­реноса водорода. Он принимает активное участие в углеводном, белковом и жи­ровом обменах, тканевом дыхании. Никотинамид стимулирует утилизацию глюкозы, улучшает микроциркуляцию, оказывает антитоксическое и слабое ан­тикоагулянтное действие; участвует в регуляции высшей нервной деятельности, уменьшая дефицит триптофана - предшественника нейромедиатора серотонина. Облегчая синтез в ЦНС серотонина, никотинамид снижает бессонницу, подав­ленность, депрессию, беспокойство, нервозность, бред, галлюцинации, способ­ствует концентрации внимания.

Препарат улучшает мозговой кровоток, метаболические процессы в централь­ной нервной системе, устраняет рефлекторные нарушения, расстройства чувст­вительности, улучшает интеллектуально-мнестические функции мозга.

Все компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, распределяются в организме и метаболизируются. Янтарная кислота подверга­ется в митохондриях окислительному распаду до СО2, который выводится с вы­дыхаемым воздухом. Время элиминации половины введенной дозы янтарной кислоты из организма - 0,48 ч, время достижения максимальной концентрации - 0,75 ч. При однократном приеме терапевтической дозы янтарная кислота цирку­лирует в крови 0,89 ч. Рибоксин метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением; в незначительном коли­честве выделяется с мочой. Максимальная концентрация (Сmах) рибоксина в плазме достигается примерно через 1 час; период полувыведения (Т1/2) из плаз­мы - около 50 минут. Рибофлавин при приеме внутрь неравномерно распределя­ется в организме (преимущественно поступает в миокард, печень, почки), про­никает через плаценту и в молоко матери. До 60% рибофлавина связывается с белками, экскреция осуществляется почками, преимущественно в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов. Период полувыведения рибофлавина из плазмы - около 2 часов. Никотинамид при приеме внутрь быстро распределяет­ся во все ткани; проникает через плаценту и в молоко матери. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Экскреция осу­ществляется почками. Период полувыведения из плазмы составляет 1,3 часа.

В комплексной терапии:

• хронической недостаточности мозгового кровообращения

• восстановительный период ишемических нарушений мозгового кровооб­ращения

• энцефалопатии различной этиологии (печеночная, алкогольная энцефало­патия и др.).

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата

• женщины в период беременности и лактации

• детям до 18 лет в виду отсутствия клинических данных о применении препарата в педиатрии

• мочекаменная болезнь

• подагра.

Назначают взрослым по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды. Курсы лечения по 4-6 недель, повторяют 2-3 раза в год. Высшая суточная доза препарата - 5 таб­леток.

Обычно препарат хорошо переносится, не вызывает привыкания, является не токсичным. В случае индивидуальной непереносимости компонентов препарата возможны аллергические реакции: сыпь, зуд и покраснение кожных покровов.

Возможно появление: гиперемии кожных покровов, чувства онемения, жжения или покалывания.

Янтарная кислота хорошо сочетается со всеми лекарственными препаратами, снижает их побочное токсическое действие. Рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина; не совместим со стрептомицином. Хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина в флавинаде- нинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. Этанол, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают абсорбцию и замедляют мета­болизм рибофлавина. М-холиноблокаторы увеличивают всасывание и биодос­тупность за счет снижения перистальтики кишечника. Тиреоидные гормоны, ин­гибиторы ангиотензин-превращающего фермента ускоряют метаболизм рибоф­лавина. Одновременное назначение с противоопухолевым препаратом метот­рексатом снижает активность рибофлавина. Рибофлавин уменьшает и преду­преждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Инозин усиливает действие антиаритмических, антиангинальных и инотропных лекарственных препаратов. Никотинамид усиливает действие фибринолитических, спазмолитических, гипотензивных средств, сер­дечных гликозидов, ацетилсалициловой кислоты, уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот.

Может изменять цвет мочи (окрашивает мочу в светло-желтый или темный цвет). Препарат может способствовать повышению концентрации мочевой ки­слоты в крови и вызвать обострение подагры. Возможно нарушение зрения, ухудшение функции почек.

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.