Цетрин® (Cetrine)

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина - 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию, цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) после приема внутрь - около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч ТС_mах и снижает величину максимальной концентрации (С_mах) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5-1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения - 0,5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Цитиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами.

Системный клиренс - 53 мл/мин. Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых - 10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, 2-6 лет - 5 ч, 0,5-2 лет - 3,1 ч. У пожилых больных Т_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а Т_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение Т_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

- аллергический конъюнктивит;

- поллиноз (сенная лихорадка);

- крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;

- зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);

- ангионевротический отек (отек Квинке).

- Гиперчувствительность (в том числе к гидроксизину);

- беременность, период лактации;

- детский возраст до 2-х лет.

Хроническая почечная недостаточность (при средней и тяжелой степени выраженности требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям старше 6 лет - по 10 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки или по 5 мг (5 мл сиропа) 2 раза в сутки.

Детям 2-6 лет - 5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки или по 2,5 мг (2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки, в зависимости от тяжести состояния b ответной реакции.

У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (5 мл сиропа), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) - 5 мг/сут (5 мл сиропа) через день.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.

В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко - головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетикатеофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

• ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ООО