Цианокобаламин буфус (Cyanocobalamin bufus)

Витамин B12. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90 %. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - кишечником; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12.

В12-дефицитная анемия; в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапии:

В неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полинейропатия (в том числе алкогольная).

С профилактической целью - при назначении бигуанидов, парааминосалициловая кислота, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.

Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность и период грудного вскармливания.

Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов.

Противопоказано применение препарата при беременности (имеются данные о тератогенном эффекте цианокобаламина в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.

Подкожно, внутривенно, внутримышечно.

Подкожно, при В12-дефицитной анемии - по 100-200 мкг/сут через день; при В12-дефицитной анемии с присоединением нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии, анемиях, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.

При нарушениях со стороны нервной системы - 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

В неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полинейропатия (в том числе алкогольная) - по 200-500 мкг через день в течение 2 недель.

С профилактической целью - 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

Для устранения дефицита витамина В12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - подкожно, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней.

Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение, гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Данные отсутствуют.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамином, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении с тиамином.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию кобаламина.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ цианокобаламина.

Не следует сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветовой показатель необходимо контролировать в течение месяца 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 100 мкг на введение).

При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было.

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Однако, учитывая, что препарат может вызвать головокружение, следует соблюдать осторожность при осуществлении данных видов деятельности.

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

• ОБНОВЛЕНИЕ ПФК ЗАО