Диласидом® (Dilasydom®)

Молсидомин является производным сиднонимина. Активным метаболитом молсидомина является лйнсидомин (SIN 1А) - соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении.

Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветки этих артерий. Антиагрегационное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ишемической болезни сердца.

В отличие, от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.

Действие молсидомина начинается примерно через 20 минут после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30 - 60 минут, длительность действия составляет от 4 до 6 часов.

После приема внутрь молсидомин всасывается из желудочно-кишечного тракта примерно на 90 %. Биодоступность составляет около 65 %, на 11 % связывается с белками плазмы. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита - сиднонимина 1 (SIN-1), который затем не ферментативным путем трансформируется до N-морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1 А) - линсидомина. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком. Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90 - 95 %, в том числе 2 % в неизменном виде) и через кишечник (3 - 4 %). Общий клиренс составляет 40 - 80 л/ч, a SIN-1 -составляет 170 л/ч.

Период полувыведения составляет 1,6 ч, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13,1 ч. Период полувыведения метаболита - линсидомина составляет от 1 до 2 ч и так же, как в случае молсидомина, увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности (примерно до 7,5 ч). Лекарственный препарат не кумулируется в организме.

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).

- Повышенная чувствительность к молсидомину;

- шок, коллапс;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);

- понижение центрального венозного давления;

- низкое давление заполнения левого желудочка;

- острая стадия инфаркта миокарда;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение молсидомина у беременных, особенно в первом триместре, и в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Внутрь.

Таблетки Диласидома должны приниматься через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Для профилактики приступов стенокардии обычно применяют по 2 - 4 мг 1 - 2 раза в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена до 12 - 16 мг в сутки (1 таблетка по 4 мг 3 - 4 раза).

У лиц пожилого возраста, с печеночной или почечной недостаточностью, а также с низким артериальным давлением следует применять более низкие дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения иногда - головная боль, в редких случаях - головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Аллергические реакции: покраснение лица, кожная сыпь (очень редко), зуд, бронхоспазм. Крайне редко - развитие анафилактического шока.

Симптомами передозировки являются сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: в случае, если с момента приема дозы препарата, во много раз превышающей обычную однократную, не прошло более часа - следует рассмотреть возможность промывания желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.

При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект. При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.

Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение. ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано.

Первую дозу назначают под контролем АД.

Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии!

У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.

В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом может быть использован только после стабилизации показателей кровообращения.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.

Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.

При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижений (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20 - 50 %) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата.

Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

На время лечения следует исключить прием этанола (алкоголя).

Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

• АКРИХИН АО