Домперидон (Domperidone)

Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и 12-перстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Абсорбция после приема внутрь, натощак быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Максимальная концентрация в плазме крови (Т_max) - 1 ч. Биодоступность - 15 % (эффект первого прохождения через печень). Связь с белками плазмы — 91-93 %. Проникает в различные ткани, в тканях мозга его концентрация не велика, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник 66 %, почками - 33 %, в т.ч. в неизмененном виде - 10 % и 1 % соответственно. Период полувыведения (Т_1/2) 7-9 ч, при выраженной хронической почечной недостаточности (ХПН) — удлиняется до 7,4 — 20,8 часов.

• Комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
• чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта
• Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как Ьдопа и бромокриптин).

1. Хроническая диспепсия

Взрослые: по 10 мг (1 таблетка) З раза в сутки, за 15-30 мин. До еды и в случае необходимости, перед сном.

Дети старше 5 лет: перед по 2,5 сном.мг на 10 кг массы тела З раза в сутки до еды и в случае

При необходимости указанную дозировку можно удвоить.

2. Острые и подострые состояния (прежде всего тошнота и рвота)

Взрослые: по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до еды и перед сном.

Дети старше 5 лет: по 5 мг на 10 кг массы тела, 3-4 раза в сутки перед едой и перед сном. Рекомендуется пероральное применение Домперидона до еды.

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, дисменорея).

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях антихолинергические средства, противопаркинсонические или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами,

Антацидные и антисекреторные препараты (циметидин, натрия гидрокарбонат) снижают биодоступность домперидона.

Антихолинергические лекарственные средства (ЛС) нейтрализуют действие домперидона.

Препараты, ингибирующие фермент цитохром СYРЗА4 (противогрибковые ЛС азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон) повышают концентрацию домперидона в плазме.

Совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа).

Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих ЛС в крови.

При сочетанном применении домперидона с антацидными или антисекреторными препаратами, последние следует принимать после еды.