Дротаверин (Drotaverine)

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Са2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ), приводит к накопленто внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему (ЦНС).

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства (ЛС) из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы).

При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступость - 100 %. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Максимальная концентрация в плазме крови (Т_max) - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98 % основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Профилактика и лечение функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, холецистите, желчнок менной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки, спазме кардиального и пилорического отделов желудка, спастическом колит. Спазмы периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга, почечно-каменная болезнь, альгодисменорея. Для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах. При проведении инструментальных исследований.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная печеночная, почечная, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени, кардиогенный шок, артериаљная гипотензия. Данная лекартсвенная форма не применяется у детей младше 2 лет

Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, период беременности и лактации.

Внутрь. Взрослым - по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки.

Головокружение, сердцебиение, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение артериального давления (АД, аллергические кожные реакции.

Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинический эффект леводопы.Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. Мхооблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидп рессантами, хинидином и новокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмалитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другим потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными ЛС.