Дротаверин (Drotaverine)

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. По химической структуре и фарма­кологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжи­тельным действием. Уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточной циклической аденозинмонофосфорной кислоты). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему.



Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).

При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100 %. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации в крови - 2 часа. Связь с белками плазмы - 95-98 %. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

- Спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром).



- В составе комбинированной терапии: пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы, пиелит.



- Тензорная головная боль.



- Дисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды.



- При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, за­крытоугольная глаукома, беременность.

Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки, детям старше 12 лет: по 40 мг (1 таблетка) 1-2 раза в сутки.

Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и угнетение дыхатель­ного центра.



Лечение: пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или про­мыть желудок.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.



Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.



Уменьшает спазмогенную активность морфина.



Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.



Хранить в недоступном для детей месте.