Дроверин (Droverine)

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует фосфодиэстеразу IV, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата и как следствие к инактивации легкой цепочки киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.

Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчной, мочеполовой и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим циклический аденозинмонофосфат, является фосфодиэстераза III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и невыраженное терапевтическое действие в отношении сердечно-сосудистой системы.

Абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномер­но распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98 %. Период полувыведения - 2,4 ч (после внутривенного введения). В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит.

В составе комбинированной терапии: пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь же­лудка и двенадцатиперстной кишки, спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы.

Тензорная головная боль.

Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, период лактации.

Артериальная гипотензия, беременность.

Взрослым внутримышечно, подкожно - по 40-80 мг 1-3 раза в сутки.

Для купирования печеночной и почечной колики - внутривенно медленно, 40-80 мг.

Детям в возрасте до 6 лет - в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза - 120 мг; 6-12 лет разовая - 20 мг, максимальная суточная доза - 240 мг; кратность назначения - 1-2 раза в сутки.

Головокружение, головная боль, бессонница, сердцебиение, снижение артериального дав­ления, аллергические реакции, тошнота, запор.

При внутривенном введении - коллапс.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в соче­тании с другими противоязвенными лекарственными средствами.

При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после паренте­рального, особенно внутривенного введения).

Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 10 °С до 25 °С. Не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.