Гастроцепин® (Gastrozepin®)

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы (М₁), уменьшает образование желудочного сока и повышает рН содержимого желудка. В терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

При внутримышечном введении отмечается быстрое и полное всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20 минут после введения препарата.

Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12 %).

Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке обнаруживается лишь минимальное количество препарата.

При парентеральном введении препарат выводится в равных количествах с мочой и калом. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения; что соответствует уровню клубочковой фильтрации.

Средний период полувыведения пирензепина составляет 10-12 часов. Почечная и печеночная недостаточность (легкой и средней степени) существенно не влияют на фармакокинетику пирензепина.

Кажущийся, объем распределения составляет около 14 л; что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Профилактика и лечение стрессовых язв, язвенных кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, синдрома Золингера-Эллисона.

Тяжелые обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (на начальном этапе лечения).

Доклинические исследования не выявили негативного действия препарата на беременность, однако, безопасность применения во время беременности у человека не установлена. При беременности (особенно в 1-м триместре) препарат следует назначать с осторожностью.

Пирензепин может попадать в грудное молоко, поэтому у детей, находящихся на грудном вскармливании возможно развитие антихолинергического эффекта.

Если врачом не предписано иначе, вводят внутривенно или внутримышечно одну ампулу препарата каждые 12 часов.

для профилактики и лечения стрессовых язв рекомендуется вводить по 1 ампуле 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

При синдроме Золлингера-Эллисона, а также в особо тяжелых случаях показано введение 2 ампул препарата 3 раза в день. При синдроме Золлингера-Эллисона парентеральное введение препарата проводится как временное лечение до хирургического вмешательства.

Гастроцепин вводят парентерально обычно в течении 2-3 дней (до исчезновения симптомов), затем назначают препарат перорально.

Примечание:

Внутривенное введение следует проводить медленно (более 3 минут), предпочтительно капельное введение.

Раствор Гастроцепина можно сочетать с изотоническим физиологическим раствором, раствором Рингера, 5 % раствором левулезы, 5 % раствором глюкозы.

Сухость во рту; нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль, аллергические реакции (в т.ч. анафилактические).

Симптомы

Случаи передозировки не описаны. При применении высоких доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: ощущение жара, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; делирий; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; тонические судороги; хореатетоз.

Лечение

Опыт лечения передозировки ограничен.

Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ не способствуют удалению пирензепина из организма.

В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.

В случае развития острого приступа глаукомы следует, использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции е соляной кислоты в желудке и может быть использовано у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона

Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами; не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Внутривенное введение препарата всегда должно быть медленным: т.к.

1. учитывая содержание пропиленгликоля 39,2 % существует риск развития тромбофлебита
2. у пациентов с нестабильной гемодинамикой в связи с изначально высоким артериальным давлением возможно его снижение; следует проводить постоянный контроль уровня артериального давления.

Вследствие возможного нарушения зрения в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с техникой.

Список Б. При температуре не выше 25 ⁰С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не допускать замораживания.

• Берингер Ингельхайм Эспана С.А.