Клофелин (Clophelin)

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа-2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Оказывает выраженное седативное действие. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных эффектов не установлено).

Начало гипотензивного действия - через 30-60 мин после приема внутрь, максимальный эффект - через 2-4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III ст., беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Депрессия (в т.ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, запор, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 усиление действия клофелина.

Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0,9 мг.

Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза - 2,4 мг.

Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.

Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,15 мг.

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100; <1/10), нечасто (≥1/1000; <1/100), редко (≥1/10000; <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: головокружение, седативный эффект.

Часто: головная боль, депрессия, нарушение сна.

Нечасто: парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: снижение продукции слезной жидкости.

Частота неизвестна: нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: синусовая брадикардия.

Редко: атриовентрикулярная блокада.

Частота неизвестна: брадиаритмия.

Нарушения со стороны сосудов:

Очень часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: синдром Рейно.

Редко: в начале лечения возможно парадоксальное повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: сухость слизистой оболочки носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Часто: запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота.

Редко: псевдообструкция толстой кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Частота неизвестна: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: кожный зуд, сыпь (в т.ч. крапивница).

Редко: алопеция.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Часто: эректильная дисфункция.

Частота неизвестна: снижение либидо.

Редко: гинекомастия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

Редко: гипергликемия.

Частота неизвестна: изменение функциональных проб печени.

Симптомы: брадикардия, седация. угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления - от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка при передозировке; симптоматическая терапия (при брадикардии - атропин, при повышении артериального давления - вазодилататоры, при снижении - вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления - налоксон); регулярный контроль частоты пульса, артериального давления (в течение 48 ч), электрокардиограмма, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанола.

Эффект усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов; ослабляют - трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфа-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин - за счет блокады альфа-2-адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета-адреноблокаторы. блокаторы "медленных" кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач.

Прекращение приема следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому "отмены" (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сут. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клофелин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Не эффективен при феохромоцитоме.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.

До, во время и после операции препарат вводят парентерально с переходом на прием внутрь как можно в более ранние сроки.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список сильнодействующих веществ.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.