Клофелин (Clophelin)

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-ренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток с патической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления, о условленное стимуляцией постсинаптических альфа1 адренорецепторов сосудов. Увеливает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Гипотензивный эффект при введении в вену п оявляется через 3-5 минут, достигает максимума через 15-20 минут и сохраняется в течен е 4-8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.

Биодоступность при длительном применении — около 65 %. Связь с белками плазмы — 20-40 % Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и грудное молоко. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60 %) и через кишечник (20 %). Период полувыведения 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Купирование гипертонического криза.

Клофелин вводят внутривенно. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно — в течение 3-5 минут. Для внутривенного каельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии — 120 кап/мин. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара).

Отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, снижение желудочной секреции, сухость во рту, повышенная сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, кожная сьшь, заложенность носа, редко — повышенная нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Превышение дозы может вызвать коллапс, потерю сознания. Необходимо введение стимуляторов центральной нервной системы, гипертензивных средств, проведение симптоматической терапии.

При одновременном применении клонидина с вазодилататорами, мочегонньпаи и антигистаинными препаратами его эффекты усиливаются; с бета-ацреноблокаторами и/или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады; с трициклическими антидепрессантами — ослабление действия клонищша.

Клонидин усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ценальную нервную систему, а также этанолсодержащих препаратов.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при внутривенном введении офелина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1,5-2 х часов после введения.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.