Клотримазол (Clotrimazole)

Клотримазол - производное имидазола, противогрибковое средство широкого спектра действия для наружного применения.

Противогрибковый эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Клотримазол обладает широким противогрибковым спектром действия in vitro и in vivo, включая дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. При определенных аналитических условиях показатели минимальной подавляющей концентрации для данных типов грибов находится в диапазоне от менее 0,062 до 8,0 мкг/мл субстрата.

Эффективен в отношении возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malassezia furfur).

Помимо противогрибкового действия, клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).

In vitro клотримазол подавляет размножение Corinebacteria и грамположительных кокков - за исключением энтерококков - в концентрации 0,5-10 мкг/мл субстрата. Клотримазол не оказывает влияние на лактобациллы.

Первично резистентные варианты чувствительных грибов встречаются очень редко; развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов также отмечается в исключительных случаях в терапевтических условиях.

Всасывание и распределение

Фармакокинетические исследования показали, что клотримазол практически не всасывается в системный кровоток при нанесении препарата на неповрежденные или воспаленные участки кожи. Концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения (0,001 мкг/мл), подтверждая тот факт, что клотримазол при наружном применении не приводит к клинически значимым системным эффектам.

Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем минимальная подавляющая концентрация для дерматофитов.

При наружном применении концентрация клотримазола в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке.

Метаболизм и выведение

Клотримазол распадается в печени до неактивных веществ и выводится из организма почками и кишечником.

• Дерматомикозы, вызванные плесневыми и другими чувствительными к клотримазолу грибами (например, Trichophyton);
• дерматомикозы, вызванные дрожжевыми грибами (род Candida);
• заболевания кожи с вторичным инфицированием чувствительными к клотримазолу грибами;
• опрелость, вызванная грибами рода Candida;
• вульвит, баланит;
• разноцветный лишай.

Гиперчувствительность к клотримазолу или к любому из вспомогательных веществ; I триместр беременности.

Период лактации, беременность (II и III триместры).

Беременность

Данные о применении клотримазола у беременных женщин ограничены.

При наружном применении клотримазола негативное воздействие на репродуктивную систему не ожидается. Возможно применение клотримазола при беременности под наблюдением врача.

Период грудного вскармливания

Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что клотримазол экскретируется в грудное молоко. Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка.

При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Исследований влияния на фертильность у людей не проводилось.

Режим дозирования

Мазь следует наносить на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки.

Для предотвращения рецидивов лечение следует продолжать, по крайней мере, в течение двух недель после исчезновения всех симптомов инфекции.

Продолжительность лечения:

• инфекции, вызываемые дерматофитами - не менее одного месяца;
• инфекция, вызываемая грибами рода Candida - не менее двух недель.

Особые группы пациентов

Отсутствует необходимость в коррекции дозы у пациентов молодого и пожилого возраста.

Способ применения

Для наружного применения.

Мазь следует наносить на чистые сухие участки пораженной кожи (вымытой мылом с нейтральным значением рН). При нанесении на стопы следует их тщательно вымыть, высушить и затем наносить крем между пальцами.

При применении препарата возможны следующие побочные эффекты.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергическая реакция (проявляющаяся крапивницей, одышкой, артериальной гипотензией, обмороком).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, волдыри, шелушение, боль/дискомфорт, отек, жжение, раздражение, эритема, покалывание.

При наружном применении препарата передозировка маловероятна.

Симптомы

При случайном приеме внутрь возможно головокружение, тошнота, рвота.

Лечение

При случайном приеме мази внутрь следует проводить симптоматическое лечение.

Данные по взаимодействию с другими лекарственными препаратами отсутствуют.

Не рекомендуется нанесение препарата на кожу в области глаз во избежание попадания на слизистую оболочку глаза. Не глотать. Все инфицированные области следует лечить одновременно.

При появлении симптомов повышенной чувствительности или раздражения лечение прекращают. Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызвать их повреждение при совместном применении с клотримазолом. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов контрацепции в течение, по крайней мере, пяти дней после применения клотримазола.

Вспомогательные вещества

Препарат Клотримазол содержит пропиленгликоль, который может раздражать кожу.

Препарат Клотримазол содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные).

Препарат Клотримазол содержит спирт цетостеариловый, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Нет данных об отрицательном влиянии препарата на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

В сухом месте при температуре от 5 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

• МУРОМСКИЙ ПРИБОРОСТРОИТЕЛЬНЫЙ ЗАВОД АО