L-Тироксин-Акри® (L-Thyroxin-Akri)

Р N000680/01

Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трий-одтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие: и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы.

В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

При приеме внутрь левотироксин всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80 % принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80 % левотироксина с образованием трийодтиронина (Тз) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксили-рованию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

- гипотиреоз;

- эутиреоидный зоб;

- в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;

- рак щитовидной железы (после оперативного лечения);

- диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреоста-тиками (в виде комбинированной или монотерапии);

- в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

- Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

- нелеченный тиреотоксикоз;

- острый инфаркт миокарда, острый миокардит;

- нелеченная недостаточность надпочечников.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, аритмия; при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, несахарном диабете, тиреотоксикозе в анамнезе, гипофизарной недостаточности, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

В период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), не достаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка. Применение при беременности препарата в комбинации с тиреостатиками противопоказано, так как прием левотироксина может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах; под наблюдением врача.

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

L-Тироксин-Акри® в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний левотироксин назначают в суточной дозе 1,6-1,8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0,9 мкг/кг массы тела. При значительном ожирении расчёт следует делать на "идеальный вес".

Рекомендуемые дозы L-Тироксин-Акри® для лечения врождённого гипотиреоза
Возраст	Суточная доза левотироксина (мкг)	Доза левотироксина в расчёте на массу тела (мкг/кг)
0-6 месяцев	25-50	10-15
6-12 месяцев	50-75	6-8
1-5 лет	75-100	5-6
6-12 лет	100-150	4-5
>12 лет	100-200	2-3

Показания	Рекомендуемые дозы (Левотироксин, мкг/сут)
Лечение эутиреоидного зоба	75-200
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба	75-200
В комплексной терапии тиреотоксикоза	50-100
Супрессивная терапия рака щитовидной железы	150-300
Тест тиреоидной супрессии	За 4 недели до теста	За 3 недели до теста	За 2 недели до теста	За 1 неделю до теста
75 мкг/сут	75 мкг/сут	150-200 мкг/сут	150-200 мкг/сут

Грудным детям суточную дозу L-Тироксин-Акри® дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата. У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,51 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют уровень ТТГ в крови. При гипотиреозе L- Тироксин-Акри® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе L- Тироксин-Акри® используют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

При правильном применении под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.

При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна; повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея. В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении его режима дозирования.

Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике.

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина и Т₄.

Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине у некоторых пациентов. Соматотропин при одновременном применении с левотироксином может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина и потребовать повышения дозы.

На синтез, секрецию, распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин.

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Препарат не оказывает влияния на профессиональную деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Р N000680/01

2007-08-07

Аннулирован

2021-12-01