Левомицетин (Levomycetin)

При приеме внутрь быстро всасывается. Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность после приема внутрь - 80 %. Связь с белками плазмы - 50-60 %.

Время достижения максимальной концентрации (Тс_mах) после перорального приема -1-3 часа. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации его создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы.

Максимальная концентрация (С_mах) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 часов после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от С_mах в плазме и 45-89 % при наличии воспаления мозговых оболочек.

Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Основное количество (90 %) метаболизируется в печени.

В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками: 90 % путем клубочковой фильтрации, из них 5-10 % в неизмененном виде, 80 % - путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов. Через кишечник выводится 1-3 %.

Период полувыведения (T_1/2) у взрослых - 1,5 - 3,5 ч, при нарушении функции почек - 3 -11 ч. T_1/2 у детей от 1 мес до 16 лет - 3 -6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т. ч. инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.

Назначают хлорамфеникол пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Внутрь, за 30 минут до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 час после еды. Режим дозирования индивидуальный.

Разовая доза для взрослых - 250 - 500 мг; суточная - 2000 мг. При тяжелых формах инфекций, в условиях стационара возможно повышение дозы до 3000-4000 мг/сут (под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек). Суточную дозу делят на 3-4 приема.

Детям старше 3-х лет и/или массой тела более 20 кг назначают - по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций - до 75-100 мг/кг(основание)/сут.

Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция.

Симптомы: тошнота, рвота, усиление других побочных эффектов.

Лечение: гемосорбция, симптоматическое лечение.

Подавляет ферментную систему цитохрома Р450. При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

С эритромицином, клиндамицином, линкомицином - взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. С сульфаниламидами, цитостатиками, препаратами, угнетающими кроветворение и влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивается риск развития побочного действия.

С пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени).

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги). В процессе лечения необходим систематический контроль показателей периферической крови.

• МАПИЧЕМ АГ