Лоратадин (Loratadine)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается в течение 30 минут, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Продолжительности действия значительно способствует активный метаболит дезлоратадин. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3 - 2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания.

Связь с белками плазмы - 97%.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18 ч) и 11-38 ч (17,5ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увеличением тяжести заболевания.

Выводится почками и с желчью.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых.

Повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение препарата в период беременности и в период лактации противопоказано.

Внутрь.

Детям от 2 до 6 лет (с массой тела менее 30 кг): ½ таблетки (5 мг) 1 раз в сутки.

Детям от 6 лет (с массой тела более 30 кг) и взрослым: по 1 таблетке 1 раз в сутки.

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат применяют через день по 10 мг.

Людям пожилого возраста нет необходимости в уменьшении дозы.

Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ≥ 2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.

У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, кашель, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит, рвота), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.