Оксациллин (Oxacillin)

Оксациллин - антибактериальное средство из группы полусинтетических пенициллинов.

Оксациллин оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp.,Treponema spp.

Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%.

Период полувыведения препарата 30 минут.

Время дос­тижения максимальной концентрации препарата в плазме - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч.

В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитиче­ской жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке кро­ви. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Более 40% препарата после в/м введе­ния быстро выводится почками, с желчью - 10%.

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками) (в том числе септицемия, пневмония, эмпиема, абсцессы, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и т.д.).

Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину грамположительные микроорганизмы, бактериальном эндокардите.

Нецелесообразно применять оксациллин при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину стафилококками.

Повышенная чувствительность к оксациллину, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, период лактации.

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность.

При беременности применяют только в том, случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период беременности и лактации назначают только по "жизненным" показаниям.

При введении оксациллина возможны аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия); диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); при одновременном применении с кальция фолинатом (антидот антагонистов фолиевой кислоты) может потребоваться более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина.

Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

При бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях оксациллин следует применять с осторожностью, при необходимости одновременно назначать антигистаминные препараты.

Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

• БИОХИМИК ОАО