Октреотид, 111 In (Octreotide, 111 IN)

Октреотид, ¹¹¹In представляет собой пентетреотид (ДТПА-модифицированный октреотид), меченый изотопом индия-111 ( ¹¹¹In).

Октреотид - синтетический октапептид, являющийся аналогом соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Фармакологическая активность октреотида обусловлена его способностью связываться с рецепторами соматостатина (S2 и S5), находящимися на поверхности клеток. Октреотид, ¹¹¹In активно связывается с теми же рецепторами соматостатина, что и октреотид.

Клетки ряда опухолей и их метастазы имеют высокую плотность рецепторов соматостатина, существенно превышающую их плотность на клетках нормальных тканей, что позволяет визуализировать эти опухоли, используя препарат Октреотид,¹¹¹ In. Содержание октреотида в препарате в 10 раз меньше, чем в разовой терапевтической дозе, в связи с чем Октреотид, ¹¹¹In не обладает фармакодинамическими свойствами, характерными для октреотида.

После внутривенного введения препарат быстро покидает кровяное русло и уже через 10 минут в крови остается 1/3 от введенной дозы.

Время полувыведения Октреотид, ¹¹¹ In из организма составляет 6 часов. Выведение почти полностью осуществляется через почки. Половина введённой дозы препарата выводится с мочой в течение 6 часов после инъекции. В течение 24 часов выводится 85% от введённой дозы Октреотид,¹¹¹In.

Выведение препарата через печень незначительно. Через 3 суток только 2% от введённой дозы определяется в кале.

Октреотид, ¹¹¹ Inвыводится в основном в неизменном виде. Однако до 10% радиоактивности выводится в не связанной с пептидом форме.

Препарат предназначен для радионуклидной диагностики опухолей, имеющих высокую плотность соматостатиновых рецепторов (нейроэндокринные опухоли, опухоли центральной нервной системы, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого) методом планарной сцинтиграфии или однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ).

Препарат так же может быть использован для установления рецепторного статуса опухоли с целью прогнозирования клинического эффекта на лечение Октреотидом.

Гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 часов.

Приготовление Октреотид, ¹¹¹ In

Поместить флакон с лиофилизатом в защитный свинцовый цилиндр, протереть резиновую пробку тампоном, смоченным спиртом и высушить в асептических условиях, перенести 1 мл раствора Индия-111 хлорида с помощью иглы и шприца, находящегося в пенале с лиофилизатом, во флакон с лиофилизатом. Легко встряхивать флакон до тех пор, пока весь лиофилизат не растворится. Инкубировать полученный раствор в течение ЗОмин. при комнатной температуре (не выше 25°С). После этого раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать механический включений.

Полученный раствор рассчитан на 1 пациента и должен быть использован в течение 6ч после приготовления.

Препарат вводится внутривенно болюсно в дозе 111МБк для планарной сцинциграфии и 222МБк для ОФЭКТ.

При клиническом использовании препарата нежелательных реакций не выявлено.

Не использовать совместно с синтетическими аналогами соматостатина.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии со следующими нормативными документами:

- "Основные санитарные правила обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99),

- "Нормы радиационной безопасности" (НРБ-99),

- СанПин2.61. 1281-3,

- МУ 2. 6.1. 1892-04.

Флакон с лиофилизатом в упаковке хранят в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2° до 8° С. Допускается отклонение от температурного режима (18-25 °С) при транспортировании в течение 1 месяца.

Готовый препарат хранят при температуре не выше 25 °С.