Омепразол (Omeprazole)

Омепразол ингибирует фермент Н+ К+ АТФ-азу ("протонный насос") в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH - 3,0 ед в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Омепразол быстро абсорбируется из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40%. Связь с белками плазмы - около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных. Период полувыведения - 0,5-1 час. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%) . При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность - 100%, период полувыведения - 3 часа.

-Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

-Рефлюкс-эзофагит;

-Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), стрессовые язвы;

-Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

-Синдром Золлингера - Эллисона.

Повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, период лактации (в период лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 20 мг в сутки в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 40 мг в сутки).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 20 - 40 мг в сутки в течение 4 -8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС - по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и рефлюкс-эзофагита - по 10 - 20 мг в сутки в течение длительного времени.

Синдром Золлингера-Эллисона - доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80 -120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.

Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ - недостаточно эффективен.

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH (например, солей железа).

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

В сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 30 °С.