Палин® (Palin®)

П N013947/01

Пипемидовая кислота относится к препаратам группы хинолинового ряда и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями. Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК-топоизомеразу II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК.

Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных микроорганизмов (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. и др.). He активен в отношении анаэробов.

Пипемидовая кислота легко всасывается (93%) и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1- 2 ч после введения. После приема внутрь 400 мг пипемидовой кислоты максимальная концентрация в сыворотке крови (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,1 ч.

Связывание белков плазмы пипемидовой кислоты составляет приблизительно 30% и зависит от концентрации в сыворотке крови. Объем распределения составляет 1,7 л/кг. Высокие концентрации действующего вещества создаются в почках, моче и жидкости предстательной железы. Пипемидовая кислота, как и другие хинолоновые соединения, проникает через плаценту, в небольших количествах проникает в материнское молоко.

Пипемидовая кислота большей частью выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде, до 35 % пипемидовой кислоты выводится кишечником. В суточной моче определяется 50-85 % введенной дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина (КК). У больных с нарушениями функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Т1/2 пипемидовой кислоты из плазмы крови несколько удлинен и составляет 5,7-16 ч.

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами, в том числе:

- пиелонефрит;

- цистит;

- простатит;

- повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или любому из компонентов препарата;

- аллергические реакции на хинолоны в анамнезе;

- тяжелые нарушения функции почек (КК <10 мл/мин);

- тяжелые нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);

- порфирия;

- заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом);

- беременность и период лактации;

- детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).

Пациенты с почечной недостаточностью (КК > 10 и < 30 мл/мин), пожилой возраст (старше 70 лет), нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Нет данных о применении препарата при беременности. Применение при беременности противопоказано.

Пипемидовая кислота выделяется в грудное молоко в достаточных количествах, чтобы вызвать у новорожденного нежелательные эффекты. Применение препарата Палин в период лактации противопоказано.

Внутрь.

Средняя суточная доза составляет 800 мг, разделенные на два приема, т.е. 400 мг (2 капсулы) каждые 12 ч, утром и вечером перед едой, запивая водой.

Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания, но не более, чем до 4 недель. Во время терапии пациентам рекомендуется обильное питье.

Лечение цистита без осложнений у женщин длится 3 дня.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК > 10 и < 30 мл/мин) доза должна быть снижена.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, а также пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие, как правило, не требующие отмены препарата. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, которые возникают в 3 до 13% случаев и, как правило, характеризуются легкой или умеренной степенью тяжести и являются преходящими.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1 /10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко: эозинофилия;

частота неизвестна: обратимая тромбоцитопения (у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью), гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Нарушения психики

частота неизвестна: возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сна.

Нарушения со стороны нервной системы

частота неизвестна: тремор, сенсорные нарушения, продолжительные

судороги, связанные с отеком головного мозга.

Нарушения со стороны органа зрения

частота неизвестна: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

частота неизвестна: вертиго, головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто: анорексия, боль в эпигастрии, изжога, тошнота, рвота, вздутие живота или боли в животе, диарея или запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, легкий зуд), реакции фоточувствительности, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани частота неизвестна: острая артропатия, тендинит.

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.

Специфического антидота не существует.

Клинические симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, головокружение, головную боль, спутанность сознания, тремор, судороги.

В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача. При появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (включая эпилептиформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). После недавнего приема (менее 4 ч) следует удалить препарат из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) промыванием желудка, далее принять

активированный уголь для уменьшения всасывания. Выведение препарата из организма можно ускорить с помощью форсированного диуреза.

Пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента цитохрома (Р450). Период полувыведения теофиллина увеличивается при одновременном применении пипемидовой кислоты, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40-80%. Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время применения пипемидовой кислоты.

На фоне применения пипемидовой кислоты, как и других антибиотиков хинолонового ряда, отмечается повышение концентрации кофеина в сыворотке крови (в 2-4 раза).

Антациды (препараты алюминия, магния и кальция) и сукральфат значительно замедляют абсорбцию пипемидовой кислоты. Интервал между приемом данных препаратов должен составлять не менее 2-3 ч. В то же время подобный эффект не наблюдался при одновременном применении циметидииа и ранитидина. Палин может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме. При одновременном применении с НПВП возможно возникновение судорог.

При комбинированном приеме с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия.

В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.

При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, определять функции печени и почек и повторять определение чувствительности микрофлоры к пипемидовой кислоте. Необходимо увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

С осторожностью применять пациентам старше 70 лет (из-за повышенной частоты возникновения побочных эффектов у лиц пожилого возраста) и пациентам с нарушением функции почек (КК > 10 и < 30 мл/мин)

(противопоказано при олигурии и анурии, КК < 10 ми/мин), требуется коррекция дозы и регулярный мониторинг состояния пациента. Соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, имеющим в анамнезе

нарушение мозгового кровообращения (в том числе кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), а также судороги. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Как и при лечении другими антибактериальными средствами, существует риск развития суперинфекции.

При длительном курсе лечения возможно развитие псевдомембранозного колита.

Может отмечаться ложноположительная реакция на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Краситель бриллиантовый черный (Е151) может вызвать аллергические реакции, включая бронхиальную астму. Аллергические реакции чаще встречались у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту. Краситель солнечный закат желтый (Е110) может вызвать аллергические реакции.

В период применения препарата Палин может возникать головокружение и нарушения зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

П N013947/01

2008-07-04

Аннулирован

2015-07-07