Папаверин (Papaverine)

Папаверина гидрохлорид снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина гидрохлорида на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в больших дозах, он оказывает некоторый седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Биодоступность в среднем - 54 %. Связь с белками плазмы крови - 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. Т 1/2 - 0,5 - 2 ч (может удлиняться до 24 часов). Выводится почками главным образом в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца - стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

Коматозное состояние; угнетение дыхания; нарушение атриовентрикулярной (AV) проводимости; глаукома, нарушение функции печени, возраст до 6 месяцев, пожилой возраст (риск развития гипертермии); повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат пожилым и ослабленным пациентам, а так же пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимися в состоянии шока.

При беременности и лактации безопасность препарата не установлена.

Препарат вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно. Разовая доза для взрослых составляет 20 - 40 мг (1 - 2 мл раствора 20 мг/мл); интервал между введениями - не менее 4 часов. Внутривенное введение производят медленно предварительно разбавив раствор 20 мг/мл препарата 10 - 20 мл 0,9 % раствора NaCl. Для детей в возрасте от 0,5 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг массы тела.

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы.

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Внутривенно препарат следует вводить медленно и под контролем врача. В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

Папаверин не влияет на способность управлять автомобилем и другими рабочими механизмами.

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

• МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО