Пазер (Paser)

Механизм действия

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя.

Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Аминосалициловая кислота активна только в отношении M.tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.

Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты - это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарства один час.

Поскольку гранулы препарата ПАЗЕР защищены кишечнорастворимой оболочкой, их всасывание не начинается до тех пор, пока они не достигнут тонкого кишечника.

Хорошо всасывается при приеме внутрь. При приеме здоровыми добровольцами 4 граммов препарата с пищей, время достижения терапевтической концентрации 6 часов (изменялась в диапазоне от 1,5 до 24 часов); средняя максимальная концентрация составляет 20 мкг/мл, изменяясь в диапазоне от 9 до 35 мкг/мл; концентрация 2 мкг/мл сохраняется в среднем 7,9 (от 5 до 9 часов); концентрация 1 мкг/мл сохраняется в среднем 8,8 часа (от 6 до 11,5 часов).

Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Около 50-60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Аминосалициловая кислота показана для лечения различных форм и локализаций туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего её назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препарата.

- Индивидуальная непереносимость препарата;

- Тяжелые заболевания почек и печени;

- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- Эпилепсия;

- Энтероколит в фазе обострения;

- Микседема в фазе обострения.

Возможно применение препарата ПАЗЕР при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата ПАЗЕР в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Назначают ПАЗЕР внутрь в виде гранул - взрослым по 9-12 г в сутки (3-4г 3 раза в день).

Детям назначают 0,2г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

Гранулы следует принимать после еды, запивая кислыми растворами (соки: апельсиновый, томатный, яблочный.)

Гранулы не жевать!

Наиболее частым побочным эффектом со стороны желудочно-кишечного тракта является тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.

Аллергические реакции: лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, астматические явления, бели в суставах, эозинофилия, редко - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит.

Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения pH мочи.

При длительном приёме в высших дозах - гипотиреоз, зоб.

ПАЗЕР повышает концентрации изониазида в крови.

ПАЗЕР нарушает всасывание рифампицин эритромицина и линкомицина.

ПАЗЕР нарушает усвоение витамина В₁₂, вследствие чего возможно развитие анемии.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата ПАЗЕР.

При первом признаке, указывающем на аллергическую реакцию, прием всех лекарств должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени.

Хранить при температуре ниже 15 °С (можно хранить в холодильнике или морозильной камере) в местах, недоступных для детей.

• ШАРАН ФАРМА ООО