Пилокарпин (Pilocarpine)

ЖНВЛП - Входит в перечень "Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты"

АТХ код: S01EB01 Пилокарпин МКБ-10 код: Нет данных DrugBank ID: Нет данных

Содержание

Производитель

МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП

Владелец

МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП

Действующее вещество (МНН)

Пилокарпин

Форма выпуска / дозировка

Капли глазные

Состав

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

пилокарпина гидрохлорид - 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

борная кислота -12,5 мг, натрия гидроксид - до pH 3,5-5,0, вода для инъекций до 1 мл

Описание препарата

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармако-терапевтическая группа

Противоглаукомное средство - м-холиномиметик

Упаковка

1,5 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные.1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона. На пачку наносят текст и графическое изображение(пинтограммы) инструкции по применению тюбик-капельницы. 5 мл или 10 мл во флакон-капельницы полимерные. 1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона. На пачку наносят текст и графическое изображение(пинтограммы) инструкции по применению флакон- капельницы. 5 мл во флаконы из трубки стеклянной. 1 флакон в комплекте со стерильной крышкой-капельницей и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона. 5 флаконов помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги. 1 контурную ячейковую упаковку в комплекте с 5 стерильными крышками-капельницами и инструкцией по применению препарата помещают в пачку.

Срок годности

3 года для препарата во флаконах; 2 года для препарата в тюбик-капельницах, флакон-капельницах. После вскрытия тюбик-капельницы, флакон-капельницы и флакона - 1 месяц. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

Устаревшее наименование

Нет данных

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛС-001385

Характеристика

Нет данных

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Иммунологические свойства

Нет данных

Фармакодинамика

Вызывает сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и мышцы, суживающей зрачок (миоз). Сокращение мышцы, суживающей зрачок (миоз) приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию Шлеммова канала и фонтановых пространств при закрытоугольной глаукоме. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию Шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления. Гипотензивное действие пилокарпина начинается через 10-30 мин. Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует и в среднем составляет 4-6 часов. Внутриглазное давление снижается на 4-8 мм рт.ст. (17-20 % исходного уровня).

При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (ТСmax) через 30 минут после инстилляции. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (Т1/2), который составляет 1,5-2,5 часа.

Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

Применение

Показания

- острый приступ закрытоугольной глаукомы;

- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));

- первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);

- необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания

Ирит, иридоциклит и другие состояния при которых не рекомендуется сужение зрачка, (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий), гиперчувствительность к пилокарпину, детский возраст до 18 лет, отслойка сетчатки (в том числе в анамнезе), а также состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

У молодых больных с миопией высокой степени.

Беременность и лактация

Возможно применение пилокарпина для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Острый приступ закрытой глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 минут, 2-3 ч - каждые 30 мин, 4-6 ч - каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)): по 1-2 капли 2-4 раза в день;

Первичная открытая глаукома: по 1-2 капли 2-4 раз в день в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление;

Для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков: 1-2 капли однократно.

Инструкция по использованию

Нет данных

Побочные эффекты

Головная боль (в височных и периорбитальных областях), кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век и обратимое помутнение, хрусталика.

Системные побочные явления развиваются редко. Пилокарпин как м-холиномиметик может вызвать бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличивать отделение слюны, ринорею.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления.

При приеме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: промывание желудка; мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции; введение атропина (0,5-1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутривенно)

Взаимодействия Рассчитать риски фармакотерапии

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).

Особые указания

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 минуты, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.

Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Вследствие развития стойкого миоза, а так же миопического эффекта, связанного с изменением аккомодации, возможно снижение остроты зрения, поэтому использование препарата не рекомендуется водителям автотранспорта в сумеречное и ночное время суток, необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С для препарата в тюбик-капельницах;в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С для препарата во флаконах стеклянных.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия транспортирования

Нет данных

Утилизация

Нет данных

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛС-001385

Дата регистрации

2011-09-28

Дата переоформления

2019-03-07

Статус регистрации

Действующий

Представительство

  • МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП

Дата окончания действия

Нет данных

Дата аннулирования

Нет данных

Дата обновления информации

2022-09-25