Пиразинамид (Pyrazinamide)
ЖНВЛП - Входит в перечень "Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты"
АТХ код: J04AK01 Пиразинамид МКБ-10 код: Нет данных DrugBank ID: Нет данных
Содержание
- Производитель
- Владелец
- Действующее вещество (МНН)
- Форма выпуска / дозировка
- Состав
- Описание препарата
- Фармако-терапевтическая группа
- Упаковка
- Срок годности
- Общая информация
- Фармакологическое действие
- Применение
- Показания
- Противопоказания
- С осторожностью
- Беременность и лактация
- Фертильность
- Рекомендации по применению
- Инструкция по использованию
- Побочные эффекты
- Передозировка
- Взаимодействия Рассчитать риски фармакотерапии
- Особые указания
- Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
- Условия хранения
- Условия транспортирования
- Утилизация
- Регистрационные данные
Производитель
МАКИЗ-ФАРМА ООО
Владелец
НИЖФАРМ АО
Действующее вещество (МНН)
Пиразинамид
Форма выпуска / дозировка
Таблетки
Состав
Состав на одну таблеткуДействующее вещество: пиразинамид 500 мг,
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный -9,71 мг, крахмал картофельный прежелатинизированный -4,57 мг, желатин -11,43 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) -4,29 мг, целлюлоза микрокристаллическая -21,43 мг, кроскармеллоза натрия -5,71 мг, тальк -4,29, магния стеарат -4,57 мг.
Описание препарата
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской и с риской. Допускается "мраморность".
Фармако-терапевтическая группа
Противотуберкулёзное средство
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 100 таблеток в банке из полиэтилена,укупоренной крышкой из полиэтилена с контролем первого вскрытия для лекарственных средств. Свободное пространство в банке при необходимости заполняют ватой медицинской гигроскопической. 1 банка или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Общая информация
Устаревшее наименование
Пиразинамид Штада
Номер регистрационного удостоверения РФ
Р N001507/01
Характеристика
Нет данных
Фармакологическое действие
Механизм действия
Нет данных
Иммунологические свойства
Нет данных
Фармакодинамика
Пиразинамид- синтетическое противотуберкулезное средство. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем пиразинамид часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину.
В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными средствами.
В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными средствами.
Фармакокинетика
Пиразинамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл - через 8 ч и 2 мкг/мл - через 24 часа. .
Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 8-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками (4-14% дозы выделяется в неизмененном виде, в виде пиразиноевой кислоты -33%, в виде других метаболитов - 36%). Удаляется при гемодиализе.
Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 8-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками (4-14% дозы выделяется в неизмененном виде, в виде пиразиноевой кислоты -33%, в виде других метаболитов - 36%). Удаляется при гемодиализе.
Применение
Показания
Туберкулез.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость;
- заболевания печени;
- подагра;
- гиперурикемия;
- беременность, период лактации.
- заболевания печени;
- подагра;
- гиперурикемия;
- беременность, период лактации.
С осторожностью
Нет данных
Беременность и лактация
Нет данных
Фертильность
Нет данных
Рекомендации по применению
Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 15-30 мг/кг массы тела (для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г, более 50 кг - 2 г). В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема по 5-8,75 мг/кг каждые 6 ч или по 6,7-11,7 мг/кг каждые 8 ч. Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю (по 2-2,5 г 3 раза в неделю, или по 2-2,5 г 3 раза в неделю, или по 3-3,5 г 2 раза в неделю). Максимальная суточная доза - 2,5 г (3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю). Курс лечения - от 3 месяцев до 2 лет.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день. Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза - 1,5 г. При необходимости таблетку можно растолочь и смешать с небольшим количеством воды. Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Взрослым назначают по 15-30 мг/кг массы тела (для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г, более 50 кг - 2 г). В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема по 5-8,75 мг/кг каждые 6 ч или по 6,7-11,7 мг/кг каждые 8 ч. Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю (по 2-2,5 г 3 раза в неделю, или по 2-2,5 г 3 раза в неделю, или по 3-3,5 г 2 раза в неделю). Максимальная суточная доза - 2,5 г (3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю). Курс лечения - от 3 месяцев до 2 лет.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день. Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза - 1,5 г. При необходимости таблетку можно растолочь и смешать с небольшим количеством воды. Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Инструкция по использованию
Нет данных
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, эпигастральные боли, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействия Рассчитать риски фармакотерапии
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами: при хронических деструктивных формах пиразинамид рекомендуется сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Вероятность развития гепатоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
Особые указания
Целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность "печеночных" трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.
Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Нет данных
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия транспортирования
Нет данных
Утилизация
Нет данных
Регистрационные данные
Номер регистрационного удостоверения РФ
Р N001507/01
Дата регистрации
2008-08-13
Дата переоформления
2018-11-19
Статус регистрации
Действующий
Представительство
- МАКИЗ-ФАРМА ООО
Дата окончания действия
Нет данных
Дата аннулирования
Нет данных
Дата обновления информации
2022-10-06