Плевилокс (Plevilox)

Моксифлоксацин действует бактерицидно, воздействуя на процессы репликации бактериальной ДНК (мишенью являются топоизомеры II и IV, которые осуществляют изменения пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах ее репликации). Взаимодействуя с топоизомеразой IV, вызывает разрыв молекулы ДНК уже после репликации. Активен в отношении многих штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Общая частота развития резистентности низкая. Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Моксифлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, биодоступность составляет около 90%. После приема внутрь однократной дозы 400 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 часа и составляет 3,1 мг/л. Постоянная концентрация в плазме достигается на третий день лечения. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) приблизительно на 40% (30-50%). Высокие концентрации препарата, превышающие концентрации в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах, в очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме.

Выводится почками в неизменном виде и в виде неактивных метаболитов; около 45% неизменного препарата выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.

Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от пола и возраста. Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при клиренсе креатинина <30 мл/мин/1,73 кв.м) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайдл-Пьюга) исследования не проводились.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-внебольничная пневмония;

-инфекции кожи и мягких тканей.

-Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или компонентам препарата;

-тяжелая диарея;

-неконтролируемая гипокалиемия;

-беременность;

-При судорожном синдроме в анамнезе, при заболеваниях центральной нервной системы (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения), предрасполагающих к снижению порога судорожной готовности и возникновению судорожных припадков;

-при гипокалиемии;

-при состояниях, предрасполагающих к аритмии (в т.ч. брадикардия, острая ишемия миокарда);

-при псевдомембранозном колите;

-одновременный прием глюкокортикостероидов.

Внутрь, 400 мг 1 раз в сутки.

Курс лечения при обострении хронического бронхита-5 дней, при остром синусите и инфекциях кожи и мягких тканей-7 дней, при внебольничной пневмонии- 7-14 дней.

Часто -1-10%, редко-0,1-1%, крайне редко-0,01-0,1%.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко - галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, устрашающие сновидения, судороги, спутанность сознания, депрессия, психотические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией; редко - тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение; крайне редко -снижение артериального давления, обморок, периферические отеки, приливы крови к лицу, желудочная тахиаритмия, включая мерцание трепетание желудочков и остановку сердца (преимущественно у предрасположенных больных).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, боль в грудной клетке, миалгия; крайне редко - боль в спине, боли в ногах, артрит, боли в области таза, тендопатии.

Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд; крайне редко - сыпь (макулопапулезная, пустулезная, пурпура), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек (включая отек гортани, угрожающий жизни), анафилактический шок.

Прочие: редко - кандидоз, общий дискомфорт, потливость, астения.

Симптомы: возможно уменьшение активности, сонливость, рвота, диарея, общий тремор тела, судороги.

Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 часа до или 2 часа после приема моксифлоксацина).

Ранитидин снижает всасываемость моксифлоксацина.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.

При одновременном приеме хинолонов и циклоспорина может усиливаться нефротоксическое действие циклоспорина.

При сочетании хинолонов с другими противомикробными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм действия.

Для того чтобы уменьшит риск развития устойчивости к моксифлоксацину и для поддержания эффективности антибактериальных средств моксифлоксацин необходимо назначать только для лечения инфекций, вызванных чувствительными к данному препарату штаммами.

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыв сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в Месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

В некоторых случаях могут развиться тяжелые аллергические реакции, вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях моксифлоксацин следует отменить и назначить необходимые (в том числе противошоковые) средства: глюкокортикостероиды, норэпинефрин, антигистаминные препараты.

• РЕЗЛОВ ЗАО